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第二十三章抗心绞痛药
把握硝酸甘油、硝苯地平、普萘洛尔抗心绞痛的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应。 熟悉其它抗心绞痛药的药理作用特点。 了解抗心绞痛药物的联合应用。 硝酸脂类 硝酸甘油(Nitroglycerine)、硝酸异山梨醇酯(消心痛),以前者最常用,后者为长效硝酸酯类。 [抗心绞痛机理] 硝酸酯类基本的药理作用是直接松弛血管平滑肌,尤其是小血管的平滑肌: 1、扩张容量和阻力血管à降低心脏前后负荷à心肌耗氧量下降。 2、扩张阻力血管,减轻心脏射血阻抗;同扩张容量血管,减少回心血量,使左心室舒张期末压力和心室壁张力降低,有利于血流向心肌缺血区流动。 3、改善冠脉侧支循环,增加缺血区血流量。 [临床应用] 主要用于心绞痛、急性心肌梗塞及难治性充血性心力衰竭。 [不良反应] 面部发红、血压下降,反射性心率加快;用于扩张颅内血管,故颅内压增高者慎用。本类药物易产生耐受性,但停药一段时间可消退。 二、b受体阻断药 普萘洛尔(Propanolol) [抗心绞痛机理] 1、阻断心肌β1受体,减慢心率,降低心肌收缩力,从而降低心肌耗氧量。 2、由于心率减慢,舒张期延长,使心内膜下层血流量增加。 但同时由于心率减慢,造成回心血量增加以及抑制心肌收缩力,从而使心室容积增大,心室射血时间延长,反而增加心耗氧量。 普耐洛尔合用硝酸酯类可协同降低心肌耗氧量,提高疗效和减轻副作用,因为: ①普耐洛尔可取消硝酸酯类反射性引起的心率加快和心肌收缩力增加。 ②硝酸酯类可缓解普耐洛尔引起的心室容积增加 [临床应用] 主要用于劳力型心绞痛,对兼有高血压和心律失常的心绞痛患者尤为适用。对变异型心绞痛无效。 [禁忌症] 房室传导阻滞和支气管哮喘者禁用。 三、钙拮抗药 硝苯地平(心痛定)、维拉帕米、地尔硫卓 [抗心绞痛机理] 1.通过阻滞细胞外Ca 内流,使肌收缩力减弱,有利于降低心肌耗氧量。 2.通过阻滞窦房结慢反应细胞4Ca 内流,减慢心率,使心肌耗氧量降低。 3.通过阻滞血管平滑肌细胞Ca 内流,阻力血管扩张,心脏后负荷下降。 4.冠状动脉平滑肌扩张有利于冠脉流量供给。 [临床应用] 1.变异型心绞痛(与冠脉痉挛收缩有关)疗效好。常专心痛定(硝苯地平)。 2.劳力型心绞痛。常用地而硫卓。 3.急性心肌梗塞。
第二十四章调血脂药和抗动脉粥样硬化药
把握洛伐他丁、考来烯胺和普罗布考的药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应。 熟悉氯贝丁酯、烟酸及其他常用抗动脉粥样硬化药物的药理作用特点。 动脉粥样硬化是缺血性心脑血管病的病理基础。在我国,心脑血管病发病率与死亡率近年也明显增加。因而,抗动脉粥样硬化药的研究日益受到重视。动脉粥样硬化病因、病理复杂,本类药物涉及面较广。本章主要介绍调血脂药、抗氧化药、多烯脂肪酸类及保护动脉内皮药等。 分类:①主要降低甘油三酯类:氯贝丁酯(安妥明)、非诺贝特、烟酸。 ②主要降低胆固醇类:消胆胺、亚油酸。 第一节调血脂药 血脂以胆固醇酯(CE)和甘油三酯(TG)为核心,外包胆固醇(Ch)和磷脂(PL)构成球形颗粒。再与载脂蛋白(apo)相结合,形成脂蛋白溶于血浆进行转运与代谢。脂蛋白可分为乳糜微粒(CM)、极低密度脂蛋白(VLDL)、中间密度脂蛋白(IDL)、低密度脂蛋白(LDL)和高密度脂蛋白(HDL)等。凡血浆中VLDL、IDL、LDL及apoB浓度高出正常为高脂蛋白血症,易致动脉粥样硬化。近年来证实HDL、apoA浓度低于正常,也为动脉粥样硬化危险因子。 对血浆脂质代谢紊乱,首先要调节饮食,食用低热卡、低脂肪、低胆固醇类食品,加强体育锻炼及克服吸烟等不良习惯。如血脂仍不正常,再用药物治疗。凡能使LDL、VLDL、TC(总胆固醇)、TG、apoB降低,或使HDL、apoA升高的药物,都有抗动脉粥样硬化作用。 胆汗酸结合树脂 考来烯胺(消胆胺)和考来替泊(降胆宁)都为碱性阴 |
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